鲁南制药集团股份有限公司张贵民获国家专利权
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龙图腾网获悉鲁南制药集团股份有限公司申请的专利一种拉司米地坦的制备方法获国家发明授权专利权,本发明授权专利权由国家知识产权局授予,授权公告号为:CN114685439B 。
龙图腾网通过国家知识产权局官网在2025-07-22发布的发明授权授权公告中获悉:该发明授权的专利申请号/专利号为:202011610377.0,技术领域涉及:C07D401/06;该发明授权一种拉司米地坦的制备方法是由张贵民;鲍广龙;张乃华设计研发完成,并于2020-12-30向国家知识产权局提交的专利申请。
本一种拉司米地坦的制备方法在说明书摘要公布了:本发明属于药物合成技术领域,具体涉及一种拉司米地坦的制备方法,本发明制备拉司米地坦的方法包括:惰性气体保护下,将催化剂、配体、碱和溶剂A加入密闭装置中,控温反应,反应完毕,反应液降至室温,加入化合物SM‑1、化合物SM‑2,升温反应,反应结束,经后处理制得化合物I;制备工艺路线简便,所得化合物纯度高,收率高,适合工业化生产。
本发明授权一种拉司米地坦的制备方法在权利要求书中公布了:1.一种拉司米地坦的制备方法,其特征在于,化合物SM-1和化合物SM-2反应得化合物I,其合成路线如下: ; 具体制备方法如下: 惰性气体保护下,将催化剂、配体、碱和溶剂A加入密闭装置中,控温反应,反应完毕,加入化合物SM-1、化合物SM-2,升温反应,反应结束,经后处理制得化合物I;其中,所述的催化剂为三苯基膦氯化铑、二聚醋酸铑、二氯(五甲基环戊二稀基)合铑(III)二聚体、二羰基乙酰丙酮铑I、1,5-环辛二烯氯铑I二聚体中的一种或其组合;所述的配体为1,10-菲罗啉、2,2'-联吡啶、3,8-二噻吩-2-基-1,10-菲罗啉、2,2'-联吡啶-4,4'-二甲醛、3-溴-1,10-菲罗啉中的一种;所述的碱为碳酸钾、碳酸氢钠、叔丁醇钠、叔丁醇钾、氢化钠中的一种或其组合;所述的溶剂A为甲苯、二甲苯、N,N-二甲基甲酰胺、N-甲基吡咯烷酮的一种或其组合。
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