连云港贵科药业有限公司刘志获国家专利权
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龙图腾网获悉连云港贵科药业有限公司申请的专利一种手性3-(N-甲基-1,2,3,4-四氢异喹啉)丙酸酯苯磺酸盐的制备方法获国家发明授权专利权,本发明授权专利权由国家知识产权局授予,授权公告号为:CN116496214B 。
龙图腾网通过国家知识产权局官网在2025-07-22发布的发明授权授权公告中获悉:该发明授权的专利申请号/专利号为:202310514280.7,技术领域涉及:C07D217/20;该发明授权一种手性3-(N-甲基-1,2,3,4-四氢异喹啉)丙酸酯苯磺酸盐的制备方法是由刘志;卓长城;李响;项坷;陈冉章;赵冬梅;刘子畅;王伊文设计研发完成,并于2023-05-09向国家知识产权局提交的专利申请。
本一种手性3-(N-甲基-1,2,3,4-四氢异喹啉)丙酸酯苯磺酸盐的制备方法在说明书摘要公布了:本发明公开了一种手性3‑N‑甲基‑1,2,3,4‑四氢异喹啉丙酸酯苯磺酸盐的制备方法,包括如下步骤:1将化合物4与3‑氯丙酸酯先发生氮烷基化反应,再在手性催化剂、三氯硅烷和助剂作用下发生不对称还原反应,最后与草酸成盐,得到化合物5;2将化合物5碱化后与苯磺酸甲酯发生季铵化反应,反应后产物在纯化溶剂中纯化,得到目标化合物1。本发明方法原料易得、反应条件温和、生产成本低、得到的顺式构型的季铵盐纯度高,能够用来制备合格的顺苯磺酸阿曲库铵。
本发明授权一种手性3-(N-甲基-1,2,3,4-四氢异喹啉)丙酸酯苯磺酸盐的制备方法在权利要求书中公布了:1.一种手性3-N-甲基-1,2,3,4-四氢异喹啉丙酸酯苯磺酸盐的制备方法,其特征在于,包括如下步骤: 1将化合物4与3-氯丙酸酯先发生氮烷基化反应,再在手性催化剂、三氯硅烷和助剂作用下发生不对称还原反应,最后与草酸成盐,得到化合物5; 所述手性催化剂的结构式为: 其中,R2为MOM、甲基、乙基、异丙基、叔丁基或Ac; 所述助剂为水、甲醇、乙醇、异丙醇、正丁醇或苯甲酸;不对称还原反应的溶剂为氯仿、二氯乙烷、甲苯或苯; 2将化合物5碱化后与苯磺酸甲酯发生季铵化反应,反应后产物在纯化溶剂中纯化,得到目标化合物1;合成路线为: 其中,R1为C1~C4的烷基。
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