太原理工大学周荣获国家专利权
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龙图腾网获悉太原理工大学申请的专利一种4-亚苄基吡唑酮衍生物及其合成方法获国家发明授权专利权,本发明授权专利权由国家知识产权局授予,授权公告号为:CN116655537B 。
龙图腾网通过国家知识产权局官网在2025-07-22发布的发明授权授权公告中获悉:该发明授权的专利申请号/专利号为:202310555099.0,技术领域涉及:C07D231/26;该发明授权一种4-亚苄基吡唑酮衍生物及其合成方法是由周荣;郭宏宇;杜云凤设计研发完成,并于2023-05-17向国家知识产权局提交的专利申请。
本一种4-亚苄基吡唑酮衍生物及其合成方法在说明书摘要公布了:本发明公开了一种4‑亚苄基吡唑酮衍生物及其合成方法,属于有机合成技术领域。通过a‑酮酸酯与1,2‑二氮‑1,3‑丁二烯化合物在磷试剂的促进下反应得到4‑亚苄基吡唑酮衍生物;本发明所用原料简单易得,稳定性好;反应条件温和,且合成的4‑亚苄基吡唑酮产物上取代基的种类丰富,可以灵活变换;本发明提供的4‑亚苄基吡唑酮衍生物具有丰富的药物活性,为含4‑亚苄基吡唑酮结构的新型药物分子的设计合成和开发提供了候选化合物。
本发明授权一种4-亚苄基吡唑酮衍生物及其合成方法在权利要求书中公布了:1.一种4-亚苄基吡唑酮衍生物的合成方法,其特征在于:是通过1,2-二氮-1,3-丁二烯化合物与α-酮酸酯在磷试剂的促进下反应得到;所述1,2-二氮-1,3-丁二烯化合物具有下式II所示的结构式: II ; 所述α-酮酸酯具有下式III所示的结构式: III ; 所述磷试剂IV具有下式IV所示的结构式: IV ; 所得4-亚苄基吡唑酮衍生物具有如I所示的结构式: I ; 式中R1选自芳基,R3选自氢、卤素、烷基或烷氧基;R2、R4选自烷基或芳基;R5、R6和R7选自二(烷基)氨基、烷基或芳基; 所述的4-亚苄基吡唑酮衍生物的合成方法,合成步骤如下:将α-酮酸酯及1,2-二氮-1,3-丁二烯化合物溶于有机溶剂中,所得反应混合物置于低温-45~-78oC下搅拌10~15分钟,随后将稀释的磷试剂在5~15分钟内滴加至上述反应混合物中,α-酮酸酯、1,2-二氮-1,3-丁二烯化合物及磷试剂的摩尔投料比为1∶1~2∶1~1.2,滴加完毕后将反应体系自然升温至室温,继续搅拌12小时,反应完成后旋蒸除去溶剂,粗产品经200~300目硅胶柱层析纯化,采用石油醚-乙酸乙酯体积比为30:1~15:1的混合溶液作洗脱液,得到4-亚苄基吡唑酮衍生物; 所述磷试剂为六甲基亚磷酰三胺、三正丁基膦、三环己基膦、三苯基膦中的任一种。
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