广东工业大学高杨获国家专利权
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龙图腾网获悉广东工业大学申请的专利一种2,3-二取代喹啉衍生物的制备方法获国家发明授权专利权,本发明授权专利权由国家知识产权局授予,授权公告号为:CN117003695B 。
龙图腾网通过国家知识产权局官网在2025-07-22发布的发明授权授权公告中获悉:该发明授权的专利申请号/专利号为:202310877197.6,技术领域涉及:C07D215/04;该发明授权一种2,3-二取代喹啉衍生物的制备方法是由高杨;邢佳乐;李海霞;崔瑜珊;招宇鹏;吴昌书;谢中科设计研发完成,并于2023-07-14向国家知识产权局提交的专利申请。
本一种2,3-二取代喹啉衍生物的制备方法在说明书摘要公布了:本专利申请涉及一种新的2,3‑二取代喹啉衍生物的合成方法:在反应瓶中加入镍催化剂、磷配体、芳基硼酸式Ⅳ以及无机碱,通入惰性气体,加入溶剂,依次加入末端炔式II、氨茴内酐式Ⅲ,在室温到100℃之间,搅拌反应12‑24小时,反应结束后冷却至室温,经过水洗、乙酸乙酯萃取、无水硫酸镁干燥、减压蒸馏除溶剂得粗产物,再经柱层析纯化得到系列所述的2,3‑二取代芳基喹啉衍生物I。本专利提供的2,3‑二取代喹啉衍生物的合成方法操作安全简单,原料廉价易得官能团适应性好,底物适应性广,环境友好,有利于工业生产,在农药、医药及天然产物合成中应用广泛。
本发明授权一种2,3-二取代喹啉衍生物的制备方法在权利要求书中公布了:1.一种2,3-二取代喹啉衍生物的制备方法,其特征在于:在反应瓶中,加入含镍催化剂二乙酰丙酮镍和单齿膦配体三苯基膦、碳酸铯、芳基硼酸式Ⅳ,通入惰性气体后,依次加入溶剂、末端炔式Ⅱ以及氨茴内酐式Ⅲ,搅拌反应;反应结束后冷却至室温,将反应液水洗,用乙酸乙酯萃取,紧接着用无水硫酸镁干燥,再减压除去溶剂得到粗产物,最后经柱层析提纯得到所述2,3-二取代喹啉化合物式I,其反应如下所示: 其中,R为芳基、杂芳基和烷基,所述芳基为苯基以及带有卤素取代、酯基、酰基、腈基官能团的苯基;所述杂芳基为呋喃、噻吩、吡啶;所述烷基为C1-C10的直链烷基、环丙基以及带有N、O杂原子的烷基;R1选自卤素、甲基、甲氧基、酯基;R2选择酯基、甲氧基、氟、氯、溴。
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