常州瑞明药业有限公司史卫明获国家专利权
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龙图腾网获悉常州瑞明药业有限公司申请的专利一种阿戈美拉汀的合成方法获国家发明授权专利权,本发明授权专利权由国家知识产权局授予,授权公告号为:CN116947673B 。
龙图腾网通过国家知识产权局官网在2025-07-22发布的发明授权授权公告中获悉:该发明授权的专利申请号/专利号为:202310894245.2,技术领域涉及:C07C231/02;该发明授权一种阿戈美拉汀的合成方法是由史卫明;史定成设计研发完成,并于2023-07-19向国家知识产权局提交的专利申请。
本一种阿戈美拉汀的合成方法在说明书摘要公布了:本发明属于有机合成技术领域,具体涉及一种阿戈美拉汀的合成方法。本发明将式1所示结构的化合物、式2所示结构的化合物混合进行缩合反应,固液分离得到的式3所示结构的化合物的有机溶液和酸溶液混合进行脱羧反应,得到式4所示结构化合物;将氨气甲醇溶液、式4所示结构的化合物、芳构化助剂、钯催化剂和镍催化剂混合进行芳构化反应,得到的芳构化反应液在氢气的气氛中继续进行还原反应,得到式5所示结构的化合物;将式5所示结构的化合物、有机溶剂、第二碱试剂和酰胺化试剂混合,进行乙酰化反应,得到所述阿戈美拉汀。本发明简化了操作,提高了反应目标产物的收率和纯度,减少了三废,适合工业化生产。
本发明授权一种阿戈美拉汀的合成方法在权利要求书中公布了:1.一种阿戈美拉汀的合成方法,其特征在于,包括以下步骤: 将式1所示结构的化合物、有机溶剂、第一碱试剂、式2所示结构的化合物混合进行缩合反应,固液分离得到式3所示结构的化合物的有机溶液; 式1中的X为卤素,式2中的R为C1~6烷基; 将式3所示结构的化合物的有机溶液和酸溶液混合进行脱羧反应,得到式4所示结构化合物; 将氨气甲醇溶液、式4所示结构的化合物、芳构化助剂、钯催化剂和镍催化剂混合进行芳构化反应,得到的芳构化反应液在氢气的气氛中进行还原反应,得到式5所示结构的化合物,所述钯催化剂为钯碳,所述镍催化剂为雷尼镍,所述芳构化助剂为环己烯和或乙烯; 将式5所示结构的化合物、有机溶剂、第二碱试剂和酰胺化试剂混合,进行乙酰化反应,得到所述阿戈美拉汀。
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