中国药科大学薛晓文获国家专利权
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龙图腾网获悉中国药科大学申请的专利吲唑类ALK5抑制剂及其制备方法与用途获国家发明授权专利权,本发明授权专利权由国家知识产权局授予,授权公告号为:CN117186066B 。
龙图腾网通过国家知识产权局官网在2025-07-22发布的发明授权授权公告中获悉:该发明授权的专利申请号/专利号为:202311157645.1,技术领域涉及:C07D401/04;该发明授权吲唑类ALK5抑制剂及其制备方法与用途是由薛晓文;李倩倩;杨雨桑;马菱蔓;韩伟;刘桉瑶设计研发完成,并于2023-09-08向国家知识产权局提交的专利申请。
本吲唑类ALK5抑制剂及其制备方法与用途在说明书摘要公布了:本发明属于药物化学领域,公开了结构如式Ⅲ所示的吲唑类化合物或其立体异构体、药学上可接受的盐、前药或溶剂合物,Ar为取代芳环或六元芳杂环;R选自 Y为杂原子;R1和R2分别独立的选自氢、氟、羟基、醛基、羰基、羧基、氰基、甲酰胺基、硝基、C1~C6烷基、C3~C6环烷基、含1个氧原子的C3~C8环杂烷基、C6~C10芳基。本发明吲哚类化合物对ALK5具有显著的抑制活性,在浓度50nM时抑制率最高可达68%~70%,与先导化合物相当,可以用于阻断TGF‑βSMAD信号通路。本发明公开了所述的吲唑类化合物或其立体异构体、药学上可接受的盐、前药或溶剂合物在制备ALK5抑制剂中的应用。
本发明授权吲唑类ALK5抑制剂及其制备方法与用途在权利要求书中公布了:1.结构如式Ⅲ所示的吲唑类化合物或其药学上可接受的盐: 其中: Ar选自3-吡啶基、3-硝基苯基; R选自 Y为选自氧原子、硫原子; R1选自氢、氟、氰基、甲酰胺基、硝基; R2选自四氢吡喃-4-基、环己烷基、苯基。
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