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泰州葛林美克医药科技有限公司叶永蓁获国家专利权

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龙图腾网获悉泰州葛林美克医药科技有限公司申请的专利一种顺式-(1S,2R)-N-叔丁氧羰基-1,2-环己二胺的制备方法获国家发明授权专利权,本发明授权专利权由国家知识产权局授予,授权公告号为:CN116836032B

龙图腾网通过国家知识产权局官网在2025-07-18发布的发明授权授权公告中获悉:该发明授权的专利申请号/专利号为:202310752759.4,技术领域涉及:C07B57/00;该发明授权一种顺式-(1S,2R)-N-叔丁氧羰基-1,2-环己二胺的制备方法是由叶永蓁;陈龙;朱海岸设计研发完成,并于2023-06-21向国家知识产权局提交的专利申请。

一种顺式-(1S,2R)-N-叔丁氧羰基-1,2-环己二胺的制备方法在说明书摘要公布了:本发明提出一种制备顺式‑1S,2R‑N‑叔丁氧羰基‑1,2‑环己二胺的方法,其中包括:1、顺式‑1,2‑环己二胺与酸成盐后再与二碳酸二叔丁酯反应得到顺式‑N‑叔丁氧羰基‑1,2‑环己二胺;2、随后与L‑扁桃酸拆分、解离得到顺式‑1S,2R‑N‑叔丁氧羰基‑1,2‑环己二胺;3、上述拆分母液解离,在有机碱条件下消旋化得到顺式‑N‑叔丁氧羰基‑1,2‑环己二胺,最后再进行拆分。与现有技术相比,新方法减少了原料的浪费,降低生成成本,溶剂均可回收套用。本发明的新方法更经济、更高效地实现工业化规模来生产顺式‑1S,2R‑N‑叔丁氧羰基‑1,2‑环己二胺。

本发明授权一种顺式-(1S,2R)-N-叔丁氧羰基-1,2-环己二胺的制备方法在权利要求书中公布了:1.一种顺式-1S,2R-N-叔丁氧羰基-1,2-环己二胺的制备方法,其特征在于,包括如下步骤: ;1将顺式-1,2-环己二胺加入对甲苯磺酸成盐,随后与醇和水混合,滴加二碳酸二叔丁酯的醇溶液,反应结束,加碱游离得到消旋顺式-N-Boc-1,2-环己二胺;所述对甲苯磺酸与顺式-1,2-环己二胺摩尔比为1-1.05:1;所述醇选自甲醇或乙醇; 2将消旋顺式-N-Boc-1,2-环己二胺与L-扁桃酸在有机溶剂混合,升温成盐反应,降温后过滤得到1S,2R-N-Boc-1,2-环己二胺扁桃酸盐,加碱游离得到1S,2R-N-Boc-1,2-环己二胺;将母液加入碱解离得到富含1R,2S-N-Boc-1,2-环己二胺产物;所述有机溶剂选自乙酸异丙酯或乙酸正丁酯; 3将富含1R,2S-N-Boc-1,2-环己二胺产物加热至120-150℃加入DBU或DMAP,反应得到消旋顺式-N-Boc-1,2-环己二胺。

如需购买、转让、实施、许可或投资类似专利技术,可联系本专利的申请人或专利权人泰州葛林美克医药科技有限公司,其通讯地址为:225300 江苏省泰州市高港科创园创业大道北侧;或者联系龙图腾网官方客服,联系龙图腾网可拨打电话0551-65771310或微信搜索“龙图腾网”。

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