江苏正大清江制药有限公司冯颖淑获国家专利权
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龙图腾网获悉江苏正大清江制药有限公司申请的专利基于静电喷雾的塞来昔布前药固体分散体及其制法及用途获国家发明授权专利权,本发明授权专利权由国家知识产权局授予,授权公告号为:CN117720718B 。
龙图腾网通过国家知识产权局官网在2025-07-18发布的发明授权授权公告中获悉:该发明授权的专利申请号/专利号为:202311705354.1,技术领域涉及:C08G65/337;该发明授权基于静电喷雾的塞来昔布前药固体分散体及其制法及用途是由冯颖淑;严羽琦;王艺设计研发完成,并于2023-12-13向国家知识产权局提交的专利申请。
本基于静电喷雾的塞来昔布前药固体分散体及其制法及用途在说明书摘要公布了:本发明涉及一种基于静电喷雾的塞来昔布前药固体分散体。对塞来昔布原料药进行结构修饰,与聚乙二醇2000(mPEG2000)共价结合后得到具有pH响应性的前药(CXB‑mPEG)。在此基础上,进一步制备塞来昔布前药固体分散体(CXB‑mPEG‑SD)。该前药固体分散体可提高塞来昔布的生物利用度,增加塞来昔布在肿瘤细胞的靶向作用,并显著提高塞来昔布的抗癌与抗炎镇痛的药效。本发明公开了其制法。
本发明授权基于静电喷雾的塞来昔布前药固体分散体及其制法及用途在权利要求书中公布了:1.一种基于静电喷雾制备的塞来昔布前药固体分散体CXB-mPEG-SD,其特征是:它是由CXB-mPEG在载体溶液中,经过静电喷雾技术制备而成的塞来昔布前药固体分散体,所述的CXB-mPEG-SD在水中的溶解度为1.52mgmL,载药量为49.36%; 所述的CXB-mPEG,它是以塞来昔布为母药,与聚乙二醇2000mPEG2000共价结合后得到具有pH响应性的前药,所用催化剂包括:三乙胺、氢化钠,所述的CXB-mPEG结构式如下所示: 所述基于静电喷雾制备的塞来昔布前药固体分散体CXB-mPEG-SD,其中所述CXB-mPEG的制备方法,包括下列步骤: 步骤1、将5mmolp-NPC溶解于10mL二氯甲烷溶液中待用,精密称取1mmol的mPEG2000,加入5mmol三乙胺为催化剂,加入20mL二氯甲烷溶液,使其充分溶解,在冰浴、无氧条件下,逐滴加入p-NPC溶液,完全加入后,反应升至室温,继续反应24h,乙醚沉淀,真空干燥得到产物mPEG-NPC2g; 步骤2、取2.4mmol塞来昔布,加入25mLDMF使其溶解,在冰浴条件下,分批加入5.1mmol氢化钠,加入完成后,加入完成后保持冰浴的状态下搅拌30分钟,加入1mmolmPEG-NPC反应20分钟,反应升至50℃,继续反应12h,将1.7mmol柠檬酸加入到100mL去离子水中配制溶液,降温至0℃备用,在冰浴条件下,将反应液倒入100mL冰柠檬酸溶液中,抽滤除去析出的塞来昔布,随即在4℃去离子水中采用MWCO1000Da透析,24h3次,每次8小时,冻干得产品类白色固体CXB-mPEG。
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