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龙图腾网获悉詹森药业有限公司申请的专利用作PRMT5抑制剂的单环和双环系统取代的卡巴核苷类似物获国家发明授权专利权，本发明授权专利权由国家知识产权局授予，授权公告号为：CN115626935B 。

龙图腾网通过国家知识产权局官网在2025-07-15发布的发明授权授权公告中获悉：该发明授权的专利申请号/专利号为：202211277466.7，技术领域涉及：C07D519/00；该发明授权用作PRMT5抑制剂的单环和双环系统取代的卡巴核苷类似物是由吴同飞;D.布瑞梅;L.贝克;A.博伊克斯;G.S.M.迪厄斯;E.C.罗森;L.梅尔波尔;V.潘德;M.C.B.C.普拉德;W.B.G.舍朋斯;孙维梅;J.W.J.F.楚林;M.维勒沃耶设计研发完成，并于2017-10-02向国家知识产权局提交的专利申请。

本用作PRMT5抑制剂的单环和双环系统取代的卡巴核苷类似物在说明书摘要公布了：本发明涉及用作PRMT5抑制剂的单环和双环系统取代的卡巴核苷类似物，尤其是具有式I的单环和双环系统取代的卡巴核苷类似物，其中这些变量具有在这些权利要求中所定义的含义。根据本发明的化合物可用作PRMT5抑制剂。本发明进一步涉及包含所述化合物作为活性成分的药物组合物以及所述化合物作为药剂的用途。

本发明授权用作PRMT5抑制剂的单环和双环系统取代的卡巴核苷类似物在权利要求书中公布了：1.一种具有式I的化合物 其中 R1表示氢； R2表示氢； Y表示-CH2-； Z表示-CH2-、-CHR5i-、-X-CR5aR5b-、-CR5c＝CR5d-、-CR5eR5g- CR5fR5h-、-CR5cR5d-CR5eR5g-CR5fR5h-或-CR5aR5b-CR5cR5d-CR5eR5g-CR5fR5h-； R5a、R5b、R5c、R5d、R5e、R5f、R5g、R5h和R5i各自独立地表示氢或C1-4烷基； X表示-O-、-S-或-NR11-； R11表示氢、C1-4烷基或被一个选自由以下组成的组的取代基取代的C1-4烷基：-OH、-O-C1-4烷基、-NH2、-NH-C1-4烷基和-NC1-4烷基2； Ar表示单环芳环或双环系统； 其中该单环芳环选自由以下组成的组：吡啶基、嘧啶基、吡唑基和咪唑基； 其中该双环系统是 i9元双环芳环系统，由与5元环稠合的6元环组成，含有一个、两个或三个各自独立地选自O、S和N的杂原子，所述9元双环芳环通过该5或6元环的环碳原子或该5元环的环氮原子附接到该分子的其余部分；或 ii由两个稠合的6元环组成的10元双环芳环系统，其中任选地1或2个环碳原子被氮原子替换；条件是当该氮原子替换两个稠合的碳原子中的一个时，羰基基团存在于所述的双环芳环系统中； 条件是在Ar表示10元双环芳环系统的情况下，Z仅能表示-CR5cR5d-CR5eR5g-CR5fR5h-或-CR5aR5b-CR5cR5d-CR5eR5g-CR5fR5h-；或 iii稠合双环部分芳环系统，其通过芳环附接至连接基团Z，其中该稠合双环部分芳环系统选自b-1、b-2和b-3 其中环A是选自由以下组成的组的单环芳环：吡啶基、嘧啶基、吡唑基和咪唑基； 其中环B是C5-6环烷基或含有一个或两个各自独立地选自O、S和N的杂原子的5至6元饱和杂环基； Ar在碳原子上任选地被总共一个、两个、三个或四个各自独立地选自由以下组成的组的取代基取代：卤素、氧代、-OH、-NH2、-NH-C1-4烷基、-NHR10、氰基、-CF3、C1-4烷氧基、C3-6环烷基、-O-C3-6环烷基、C2-6烯基、C1-4烷基和被一个C1-4烷氧基取代的C1-4烷基；并且 在可能的情况下，Ar在一个N-原子上任选地被一个选自由以下组成的组的取代基取代：C1-4烷基；C3-6环烷基；被一个、两个或三个卤素原子取代的C1-4烷基；和被一个、两个或三个卤素原子取代的C3-6环烷基； R10表示-C＝O-C1-4烷基；C3-6环烷基；R13；R14；被一个、两个或三个各自独立地选自由以下组成的组的取代基取代的C3-6环烷基：卤素、-OH和-O-C1-4烷基；被一个、两个或三个各自独立地选自由以下组成的组的取代基取代的C1-4烷基：卤素、-OH和-O-C1-4烷基；或被一个选自由以下组成的组的取代基取代的C1-4烷基：C3-6环烷基、R13和R14； R13表示含有一个、两个或三个各自独立地选自O、S、S＝Op和N的杂原子的4至7元单环芳环；所述4至7元单环芳环任选地被一个或两个选自由以下组成的组的取代基取代：C1-4烷基； p表示1或2； R14表示任选地被一个、两个或三个各自独立地选自由以下组成的组的取代基取代的苯基：卤素； Het表示双环芳族杂环系统a-1： R3a表示卤素、-NR7aR7b或-O-C1-4烷基； R7a表示氢； R7b表示氢或C1-4烷基； R4a表示氢； Q1表示CR6a； Q2表示CR6b； R6a、R6b表示氢，卤素； 或其药学上可接受的加成盐， 前提是所述化合物不是N7-1'R,4'S-2',3'-二羟基-4'-3"-皮考基巯基-环戊基-4-氯-5-碘-吡咯并嘧啶。

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