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山东金城柯瑞化学有限公司;山东金城医药研究院有限公司王朋获国家专利权

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龙图腾网获悉山东金城柯瑞化学有限公司;山东金城医药研究院有限公司申请的专利泊沙康唑起始原料SM3的制备方法获国家发明授权专利权,本发明授权专利权由国家知识产权局授予,授权公告号为:CN120040313B

龙图腾网通过国家知识产权局官网在2025-07-15发布的发明授权授权公告中获悉:该发明授权的专利申请号/专利号为:202510517516.1,技术领域涉及:C07C241/04;该发明授权泊沙康唑起始原料SM3的制备方法是由王朋;孟宾;刘明仁;赵春涛;付凯;王君伟;郑广兵;李朋波设计研发完成,并于2025-04-24向国家知识产权局提交的专利申请。

泊沙康唑起始原料SM3的制备方法在说明书摘要公布了:本发明涉及药物中间体合成技术领域,具体涉及一种泊沙康唑起始原料SM3的制备方法。化合物POS‑1中加入CeCl3·7H2O、硼氢化钠进行不对称还原反应,得到化合物POS‑2,化合物POS‑2与3,5‑双三氟甲基苯磺酰氯反应,得到化合物POS‑3,水合肼从立体位阻较大的化合物POS‑3背面进攻,发生SN2反应,得到立体选择专一的化合物POS‑4,化合物POS‑4再与甲酸乙酯反应,与草酸成盐,得到产品泊沙康唑起始原料SM3。本发明通过不对称还原羰基和选择性亲核取代的方式,有效避免了手性拆分步骤,从而降低了异构体杂质的含量,所制备的产品不仅ee值高,而且收率也显著提升,进而大幅降低了生产成本。

本发明授权泊沙康唑起始原料SM3的制备方法在权利要求书中公布了:1.一种泊沙康唑起始原料SM3的制备方法,其特征在于包括以下步骤: (1)化合物POS-1中加入CeCl3·7H2O、硼氢化钠进行还原反应,得到化合物POS-2; (2)化合物POS-2中加入4-二甲氨基吡啶、3,5-双三氟甲基苯磺酰氯的二氯甲烷溶液进行保温反应,得到化合物POS-3; (3)将化合物POS-3加入乙醇中,加入水合肼进行反应,得到化合物POS-4; (4)将化合物POS-4加入甲酸乙酯中,进行反应,分层得到有机层,有机层中加入草酸进行搅拌反应,得到泊沙康唑起始原料SM3; 其反应式为: ; 步骤(1)中,化合物POS-1、CeCl3·7H2O与硼氢化钠的摩尔比为1.0:0.01~0.05:1.2~1.6,还原反应温度为10~30℃。

如需购买、转让、实施、许可或投资类似专利技术,可联系本专利的申请人或专利权人山东金城柯瑞化学有限公司;山东金城医药研究院有限公司,其通讯地址为:255000 山东省淄博市淄博高新区四宝山办事处东张村;或者联系龙图腾网官方客服,联系龙图腾网可拨打电话0551-65771310或微信搜索“龙图腾网”。

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