上海格苓凯生物科技有限公司汤杰获国家专利权
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龙图腾网获悉上海格苓凯生物科技有限公司申请的专利一种利用布瑞诺龙制备阿法沙龙的方法获国家发明授权专利权，本发明授权专利权由国家知识产权局授予，授权公告号为：CN116478229B 。
龙图腾网通过国家知识产权局官网在2025-07-11发布的发明授权授权公告中获悉：该发明授权的专利申请号/专利号为：202310452637.3，技术领域涉及：C07J7/00；该发明授权一种利用布瑞诺龙制备阿法沙龙的方法是由汤杰;单益凡;戴龙华;杨帆设计研发完成，并于2023-04-25向国家知识产权局提交的专利申请。
本一种利用布瑞诺龙制备阿法沙龙的方法在说明书摘要公布了：本发明公开了一种利用布瑞诺龙制备药物阿法沙龙的方法，以布瑞诺龙为原料，经羟基保护、发酵羟基化、氧化、脱保护四步制备阿法沙龙。本发明制备方法中，以布瑞诺龙为原料，具有5α‑氢和3α‑羟基的优势构型，反应过程中利用生物发酵羟基化在11‑位引入羟基，制备方法中无需使用成本较高的化学试剂和催化剂，避免常见制备方法中由于产生3β‑羟基异构体而导致制备阿法沙龙收率低、纯化困难等缺陷。本发明反应条件温和，操作简单方便，可以实现药物阿法沙龙的高效、低成本制备。
本发明授权一种利用布瑞诺龙制备阿法沙龙的方法在权利要求书中公布了：1.一种利用布瑞诺龙制备阿法沙龙的方法，其特征在于，所述方法的反应过程如反应式I所示： 其中，R选自乙酰基、异丁酰基、异戊酰基、苯甲酰基、三甲基硅醚基TMS、叔丁基二甲基硅醚基TBS； 步骤如下： 1羟基保护反应：在第一溶剂中，式1化合物所示的布瑞诺龙和保护羟基的试剂在碱性条件下进行羟基保护反应，得到式2化合物；反应过程如反应式A所示： 2发酵羟基化反应：将所述步骤1得到的式2化合物，利用黑根霉RN-M246发酵一步制备式3化合物；发酵培养基的组分和重量为葡萄糖10-30g，蛋白胨20-30g，冷榨豆粉10-20g，柠檬酸三铵1-5g，磷酸氢二钾2-5g；反应过程如反应式B所示： 3氧化反应：将所述步骤2得到的式3化合物溶于第二溶剂中，在氧化剂和催化剂存在下控温反应，得到式4化合物；反应过程如反应式C所示： 4脱保护反应：所述步骤3得到的式4化合物溶于第三溶剂中，利用碱或催化剂的条件下，脱保护得目标产物阿法沙龙；反应过程如反应式D所示：
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