苏州裕泰医药科技有限公司田楚彤获国家专利权
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龙图腾网获悉苏州裕泰医药科技有限公司申请的专利多西他赛-油酸甘油三酯前药及脂质制剂的制备获国家发明授权专利权,本发明授权专利权由国家知识产权局授予,授权公告号为:CN115252801B 。
龙图腾网通过国家知识产权局官网在2025-07-08发布的发明授权授权公告中获悉:该发明授权的专利申请号/专利号为:202110471385.X,技术领域涉及:A61K47/54;该发明授权多西他赛-油酸甘油三酯前药及脂质制剂的制备是由田楚彤;杨金诚;冯尧;马宏达;孙进;何仲贵设计研发完成,并于2021-04-29向国家知识产权局提交的专利申请。
本多西他赛-油酸甘油三酯前药及脂质制剂的制备在说明书摘要公布了:本发明属于医药技术领域,涉及多西他赛油酸甘油三酯前药及其脂质制剂,涉及淋巴介导转运的多西他赛‑油酸甘油三酯前药及其脂质制剂和在制备口服化疗药物中的应用。本发明提供多西他赛‑油酸甘油三酯前药的脂质制剂,包含多西他赛‑油酸甘油三酯前药和辅料,所述辅料包括磷脂类乳化剂、短链醇或醚类助乳化剂、液态油类油相,按重量百分比计,液态油类油相占脂质制剂的30%‑85%,磷脂类乳化剂占脂质制剂的10%‑45%,短链醇或醚类助乳化剂占脂质制剂的5%‑25%;多西他赛‑油酸甘油三酯前药占辅料总重量的1‑10%。本发明的多西他赛‑油酸甘油三酯前药,促进了多西他赛的淋巴转运,避免了首过效应,进而提高了其口服吸收。
本发明授权多西他赛-油酸甘油三酯前药及脂质制剂的制备在权利要求书中公布了:1.多西他赛-油酸甘油三酯前药的脂质制剂,其特征在于,包含多西他赛-油酸甘油三酯前药和辅料,所述辅料包括磷脂类乳化剂、短链醇或醚类助乳化剂、液态油类油相,按重量百分比计,液态油类油相占脂质制剂的55%-85%,磷脂类乳化剂占脂质制剂的10%-35%,短链醇或醚类助乳化剂占脂质制剂的5%-10%;多西他赛-油酸甘油三酯前药占辅料总重量的1-10%; 所述液态油类油相为长链甘油三酯;所述短链醇或醚类助乳化剂为二乙二醇单乙基醚;所述的磷脂类乳化剂为蛋黄卵磷脂,大豆卵磷脂,1,2-二辛酰基-sn-甘油-3-磷酸胆碱或1,2-二癸酰基-sn-甘油-3-磷酸胆碱;所述的长链甘油三酯为橄榄油; 所述的多西他赛-油酸甘油三酯前药的脂质制剂通过如下方法制备: 将多西他赛-油酸甘油三酯前药、短链醇或醚类助乳化剂、磷脂类乳化剂、液态油类油相混合,超声使辅料和前药混合均一,即得; 或将磷脂类乳化剂和短链醇或醚类助乳化剂溶于液态油类油相中,超声使其混合均匀,得到均一空白制剂,取多西他赛-油酸甘油三酯前药,加入上述空白制剂,超声使前药完全溶于其中,即得; 所述多西他赛-油酸甘油三酯前药或其药学上可接受的盐: 。
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