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唯久生物有限公司H·张获国家专利权

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龙图腾网获悉唯久生物有限公司申请的专利作为LPA受体拮抗剂的三唑-吡啶基取代的氮杂环己基乙酸化合物获国家发明授权专利权,本发明授权专利权由国家知识产权局授予,授权公告号为:CN116669727B

龙图腾网通过国家知识产权局官网在2025-07-08发布的发明授权授权公告中获悉:该发明授权的专利申请号/专利号为:202180067597.X,技术领域涉及:C07D413/14;该发明授权作为LPA受体拮抗剂的三唑-吡啶基取代的氮杂环己基乙酸化合物是由H·张;P·陈;Z·蔡;姜飞;孙佩华设计研发完成,并于2021-10-09向国家知识产权局提交的专利申请。

作为LPA受体拮抗剂的三唑-吡啶基取代的氮杂环己基乙酸化合物在说明书摘要公布了:本申请涉及新型取代的氮杂环己基乙酸化合物、所述新型取代的氮杂环己基乙酸化合物的制造、包括所述新型取代的氮杂环己基乙酸化合物的药物组合物以及所述新型取代的氮杂环己基乙酸化合物作为药物用于治疗与溶血磷脂酸受体LPA失调相关的疾病的用途。

本发明授权作为LPA受体拮抗剂的三唑-吡啶基取代的氮杂环己基乙酸化合物在权利要求书中公布了:1.一种式I化合物, 或其药学上可接受的盐、互变异构体或立体异构体, 其中: L1是共价键或任选地被1或2个甲基取代的CH2; L2是共价键或CR7R7p; L3是共价键、O或NR7,条件是L2和L3中的至少一个不是共价键; Q是C=ONR9R10、C=OOR10或选自5元或6元杂芳基或5元或6元杂环基的环,其中所述环包括至少一个碳原子、至少一个氮原子和任选地1至4个选自氮、氧和硫的另外的杂原子,其中氧可以是环成员和或与环成员连接的氧代基团,并且其中所述环被R3n和一个R4取代; X1是N、O或CR6a; X2是N或NR6; X3是N、NR6或CR6,其中虚线圆圈表示形成五元芳香族环的键; Y1、Y2、Y3和Y4各自独立地是N或CR5,条件是Y1、Y2、Y3和Y4中的至少一个但不超过两个是N; Z是CH2或O; R1在每次出现时独立地是氢、卤素、C1-6烷基、卤代C1-6烷基、OH、C1-6烷基-OH、C1-6烷氧基、卤代C1-6烷氧基、CN、C3-7环烷基、NRaRb、C1-6烷基-NRaRb或4元至6元杂环基,或者两个R1基团与其所连接的碳原子一起形成C=O; R2是CR7R7q-R8; R3在每次出现时独立地是氢、卤素、CN、C1-6烷基或C3-7环烷基; R4独立地是氢、卤素、C1-6烷基、卤代C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C1-6烷氧基、CH2p-C1-6烷氧基、苯基、CH2p-苯基、OCH2p-苯基、CN、C3-7环烷基、CH2p-C3-7环烷基、C2-6烯基-C3-7环烷基、C2-6炔基-C3-7环烷基、OCH2p-C3-7环烷基、被1至4个R11取代的CH2q-5元至6元杂芳基环、被1至4个R11取代的CH2q-5元至7元杂环基环,其中每个苯基独立地任选地被卤素、C1-6烷基或C1-6烷氧基中的1至3个取代; R5在每次出现时独立地是氢、卤素、C1-6烷基、卤代C1-6烷基、OH、C1-6烷基-OH、C1-6烷氧基、C1-6烷基-C1-6烷氧基、卤代C1-6烷氧基、CN、C3-7环烷基、NRaRb或C1-6烷基-NRaRb; R6a和R6在每次出现时独立地是氢、卤素、CN、甲基、乙基、丙基或环丙基; R7在每次出现时独立地是氢、C1-4烷基、C3-5环烷基,或者两个R7基团与其所连接的碳原子一起形成3元至5元环烷基环; R8是C=OOR7、C=ONRaRb、CN、C=ONHC=OR7、C=ONHS=O2R7、 C=ONHS=OR7、S=O2R7、P=OOH2或 R9和R10在每次出现时独立地是氢、被1至4个R11取代的C1-6烷基、被1至4个R11取代的CR12R12q-C2-6烯基、被1至4个R11取代的CR12R12q-C2-6炔基、被1至4个R11取代的CR12R12q-C3-7环烷基、被1至4个R11取代的CR12R12q-苯基、被1至4个R11取代的CR12R12q-5元至6元杂芳基环、被1至4个R11取代的CR12R12q-5元至7元杂环基环;或者R9和R10与其所连接的氮原子一起形成被1至4个R11取代的饱和或不饱和的3元至7元杂环,所述环能够任选地含有另外的一个或两个选自由氮、氧和硫组成的组的杂原子; R11在每次出现时独立地是氢、C1-6烷基、卤代C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C1-6烷氧基、CH2p-C1-6烷氧基、苯基、CH2p-苯基、OCH2p-苯基、CN、C3-7环烷基、CH2p-C3-7环烷基、C2-6烯基-C3-7环烷基、C2-6炔基-C3-7环烷基、OCH2p-C3-7环烷基,其中每个苯基独立地任选地被卤素、C1-6烷基或C1-6烷氧基中的1至3个取代; R12在每次出现时独立地是氢、C1-4烷基、C3-7环烷基,或者两个R12基团与其所连接的碳原子一起形成3元至6元环烷基环; Ra和Rb在每次出现时独立地是氢或C1-6烷基,或者Ra和Rb与其所连接的氮原子一起形成含有三至七个环原子的饱和或不饱和的杂环,所述环能够任选地含有另外的一个或两个选自由氮、氧和硫组成的组的杂原子并且能够任选地被一至三个可能相同或不同的基团取代,所述基团选自由C1-4烷基、苯基和苄基组成的组; m是1或2; n是0、1或2; p在每次出现时独立地是1、2、3或4;并且 q在每次出现时独立地是0、1、2、3或4。

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