广东药科大学附属第一医院;赣州探真生物医药有限公司王晓慧获国家专利权
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龙图腾网获悉广东药科大学附属第一医院;赣州探真生物医药有限公司申请的专利一种靶向成纤维细胞激活蛋白的二聚体MR探针的制备方法获国家发明授权专利权,本发明授权专利权由国家知识产权局授予,授权公告号为:CN117105912B 。
龙图腾网通过国家知识产权局官网在2025-07-08发布的发明授权授权公告中获悉:该发明授权的专利申请号/专利号为:202311124139.2,技术领域涉及:C07D401/14;该发明授权一种靶向成纤维细胞激活蛋白的二聚体MR探针的制备方法是由王晓慧;张华光;韩志坚设计研发完成,并于2023-09-01向国家知识产权局提交的专利申请。
本一种靶向成纤维细胞激活蛋白的二聚体MR探针的制备方法在说明书摘要公布了:本发明涉及一种靶向成纤维细胞激活蛋白的二聚体MR探针的制备方法,该方法包括以下步骤:⑴将琥珀酸‑赖氨酸‑FAPI‑04二聚体溶于二甲基甲酰胺中,再加入N,N‑二异丙基乙胺和四氮杂环十二烷四乙酸‑琥珀酰亚胺酯,室温反应后,得到粗产物;该粗产物经浓缩,即得四氮杂环十二烷四乙酸‑琥珀酸‑赖氨酸‑FAPI‑04二聚体,记作DOTA‑Suc‑Lys‑FAPI‑042;⑵所述DOTA‑Suc‑Lys‑FAPI‑042溶于H2O中,再加入GdCl3,于100℃回流1小时,即得钆‑四氮杂环十二烷四乙酸‑琥珀酸‑赖氨酸‑FAPI‑04二聚体,记作Gd‑DOTA‑Suc‑LysFAPI042,简称二聚体MR探针。本发明合成产率高,方法简单、易于实现,所得二聚体MR探针具有更好的肿瘤靶向性,有利于MR肿瘤靶向成像,从而可预期达到早期肿瘤MR精准诊断的目的。
本发明授权一种靶向成纤维细胞激活蛋白的二聚体MR探针的制备方法在权利要求书中公布了:1.一种靶向成纤维细胞激活蛋白的二聚体MR探针的制备方法,包括以下步骤: ⑴将琥珀酸-赖氨酸-FAPI-04二聚体溶于二甲基甲酰胺中,再加入N,N-二异丙基乙胺和四氮杂环十二烷四乙酸-琥珀酰亚胺酯,室温反应120min后,得到粗产物;该粗产物经浓缩,即得四氮杂环十二烷四乙酸-琥珀酸-赖氨酸-FAPI-04二聚体,记作DOTA-Suc-Lys-FAPI-042; 所述琥珀酸-赖氨酸-FAPI-04二聚体的结构式为: ; 所述四氮杂环十二烷四乙酸-琥珀酰亚胺酯的结构式为: ; 所述DOTA-Suc-Lys-FAPI-042的结构式为: ; ⑵所述DOTA-Suc-Lys-FAPI-042溶于H2O中,再加入GdCl3,于100℃回流1小时,即得钆-四氮杂环十二烷四乙酸-琥珀酸-赖氨酸-FAPI-04二聚体,记作Gd-DOTA-Suc-LysFAPI042,简称二聚体MR探针;所述Gd-DOTA-Suc-LysFAPI042的结构式为: 。
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