中南大学陈志军获国家专利权
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龙图腾网获悉中南大学申请的专利一种沙库必曲中间体的制备方法获国家发明授权专利权,本发明授权专利权由国家知识产权局授予,授权公告号为:CN119841759B 。
龙图腾网通过国家知识产权局官网在2025-07-08发布的发明授权授权公告中获悉:该发明授权的专利申请号/专利号为:202510299709.4,技术领域涉及:C07D207/27;该发明授权一种沙库必曲中间体的制备方法是由陈志军;阳华;陈凯;向皞月设计研发完成,并于2025-03-14向国家知识产权局提交的专利申请。
本一种沙库必曲中间体的制备方法在说明书摘要公布了:本发明提供了一种沙库必曲中间体的制备方法,涉及医药化学合成技术领域,以化合物4为原料,以手性的取代甘氨酸为手性助剂,经过环合、脱保护、开环、酰胺化等步骤合成沙库必曲关键物料的方法。本发明针对手性原料8难以获得的现状,设计了从化合物1到化合物8的全新路线,该路线一共7步化学反应,每步化学反应平均收率为84%,成功获得了目标产物,产品化学纯度99%以上。解决了现有工艺路线中存在的产物光学纯度不高、物料昂贵且不易获得、危险化学反应不宜放大生产、深冷反应不符合绿色化学等问题,并对该路线的关键步骤进行了详细的工艺优化,确定了各步反应的最优工艺条件。
本发明授权一种沙库必曲中间体的制备方法在权利要求书中公布了:1.一种沙库必曲中间体的制备方法,其特征在于,包括以下合成路线: 化合物4经化合物3反应得到,所述化合物3的结构式为 所述化合物3经化合物a与化合物2反应制备得到,所述化合物a的结构式为所述化合物2的结构式为 所述化合物2经4-联苯乙酸和米氏酸缩合反应得到; 化合物5的制备方法包括:将含有化合物4、D-苯甘氨酸和甲苯的混合物进行反应4,得到所述化合物5; 所述化合物4与所述D-苯甘氨酸的摩尔比为1:0.8~3; 每1g所述化合物4与2ml~30ml所述甲苯混合; 所述反应4的温度为80~120℃; 化合物6的制备方法包括:在氮气或惰性气体气氛下,将含有化合物5、二氯甲烷、二氯化锌和三乙基硅烷的混合物进行反应5得到含有化合物6的产物; 所述惰性气体选自氦气、氖气、氩气、氪气中的至少一种; 所述化合物5与所述二氯化锌的摩尔比为1:0.8~3; 所述化合物5与所述三乙基硅烷的摩尔比为1:0.8~3; 每1g所述化合物5与2ml~30ml所述二氯甲烷混合; 所述反应5的温度为-20~30℃。
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