北京莱瑞森医药科技有限公司崔东冬获国家专利权
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龙图腾网获悉北京莱瑞森医药科技有限公司申请的专利一种伏立康唑对映异构对B的拆分方法获国家发明授权专利权,本发明授权专利权由国家知识产权局授予,授权公告号为:CN116621816B 。
龙图腾网通过国家知识产权局官网在2025-07-04发布的发明授权授权公告中获悉:该发明授权的专利申请号/专利号为:202211168065.8,技术领域涉及:C07D403/06;该发明授权一种伏立康唑对映异构对B的拆分方法是由崔东冬;刘保全;张天祥设计研发完成,并于2022-09-23向国家知识产权局提交的专利申请。
本一种伏立康唑对映异构对B的拆分方法在说明书摘要公布了:本发明为一种伏立康唑对映异构对B的拆分方法。一种由伏立康唑对映异构对B制备拆分盐的方法,其包括将L‑二对甲基苯甲酰酒石酸L‑DTTA和伏立康唑对映异构对B溶于乙酸乙酯和丙酮的混合溶剂中,加热至60~65℃得到澄清溶液,分步降温析晶得拆分盐。本发明的拆分试剂价廉易得,拆分方法操作简单,只须一次拆分就可使伏立康唑的对映异构体杂质2S,3R达到质量要求,且产品收率高达45%以上,光学纯度好,极具工业生产价值。
本发明授权一种伏立康唑对映异构对B的拆分方法在权利要求书中公布了:1.一种由伏立康唑对映异构对B制备拆分盐的方法,其包括如下步骤:将L-二对甲基苯甲酰酒石酸L-DTTA和伏立康唑对映异构对B溶于乙酸乙酯和丙酮的混合溶剂中,加热至60~65℃得到澄清溶液,分步降温析晶得拆分盐; 所述乙酸乙酯和丙酮的体积比为1:1.2~1.2:1; 所述分步降温析晶的具体过程为:50~55℃保温1~1.5小时,降温至40~45℃保温1.5~2小时,降温至20~25℃保温3~4小时,降温至0~5℃保温6~7小时。
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