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南昌大学蔡琥获国家专利权

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龙图腾网获悉南昌大学申请的专利一种α-咔啉及其衍生物的制备方法获国家发明授权专利权,本发明授权专利权由国家知识产权局授予,授权公告号为:CN116063302B

龙图腾网通过国家知识产权局官网在2025-07-04发布的发明授权授权公告中获悉:该发明授权的专利申请号/专利号为:202310163201.2,技术领域涉及:C07D471/04;该发明授权一种α-咔啉及其衍生物的制备方法是由蔡琥;张真;闻涛;张弛泓;金波;叶利华设计研发完成,并于2023-02-24向国家知识产权局提交的专利申请。

一种α-咔啉及其衍生物的制备方法在说明书摘要公布了:本发明涉及有机化学合成技术领域,具体涉及一种α‑咔啉及其衍生物的制备方法,是以碱为促进剂,在有机溶剂条件下,邻‑3‑吡啶基‑苯胺类化合物在80‑110℃惰性气体条件下反应2‑6h;反应结束后加水淬灭,有机溶剂萃取,柱层析分离V石油醚:V乙酸乙酯=10∶1~1∶10,得到α‑咔啉衍生物。本发明以碱为促进剂,惰性气体条件下在有机溶剂中芳基胺与吡啶类杂环C2位发生加成消除反应,脱去氢气得到α‑咔啉类化合物。这种方法有以下优点:方法简单,高的原子经济性,避免使用了昂贵的过渡金属,温和的反应条件,产生的是环境友好的副产物。

本发明授权一种α-咔啉及其衍生物的制备方法在权利要求书中公布了:1.一种α-咔啉及其衍生物的制备方法,其特征在于,以碱为促进剂,在有机溶剂条件下,原料在80-110℃惰性气体条件下反应2-6h;反应结束后加水淬灭,有机溶剂萃取,柱层析分离,得到α-咔啉及其衍生物; 所述原料采用2-吡啶-3-基苯胺、2-甲基-6-吡啶-3-基苯胺、4-氟-2-吡啶-3-基苯胺、4-甲氧基-2-吡啶-3-基苯胺、2-6-三氟甲基吡啶-3-基苯胺、5-吡啶-3-基-1H-吲哚-6-胺或2-嘧啶-5-基苯胺; 所述α-咔啉及其衍生物为9H-吡啶并[2,3-b]吲哚、8-甲基-9H-吡啶并[2,3-b]吲哚、6-氟-9H-吡啶并[2,3-b]吲哚、6-甲氧基-9H-吡啶并[2,3-b]吲哚、2-三氟甲基-9H-吡啶并[2,3-b]吲哚、9H-嘧啶并[4,5-b]吲哚或1,9-二氢吡啶并[2,3-b]吡咯并[3,2-f]吲哚; 所述有机溶剂为甲苯、四氢呋喃、二甲基亚砜、N,N-二甲基甲酰胺、N,N-二甲基乙酰胺、苯、1,4-二氧六环、乙醚或四氯化碳,所述有机溶剂当量为原料40~100当量; 所述碱为叔丁醇钾,所述叔丁醇钾当量为原料6~12当量。

如需购买、转让、实施、许可或投资类似专利技术,可联系本专利的申请人或专利权人南昌大学,其通讯地址为:330000 江西省南昌市红谷滩新区学府大道999号;或者联系龙图腾网官方客服,联系龙图腾网可拨打电话0551-65771310或微信搜索“龙图腾网”。

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