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山东康诺生物工程有限公司孟凡齐获国家专利权

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龙图腾网获悉山东康诺生物工程有限公司申请的专利一种3-(2-氯乙基)-2-甲基-9-羟基-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮的制备方法获国家发明授权专利权,本发明授权专利权由国家知识产权局授予,授权公告号为:CN117700410B

龙图腾网通过国家知识产权局官网在2025-07-04发布的发明授权授权公告中获悉:该发明授权的专利申请号/专利号为:202310571102.8,技术领域涉及:C07D471/04;该发明授权一种3-(2-氯乙基)-2-甲基-9-羟基-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮的制备方法是由孟凡齐;巩宜柏设计研发完成,并于2023-05-20向国家知识产权局提交的专利申请。

一种3-(2-氯乙基)-2-甲基-9-羟基-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮的制备方法在说明书摘要公布了:本发明公开了一种3‑2‑氯乙基‑2‑甲基‑9‑羟基‑4H‑吡啶并[1,2‑a]嘧啶‑4‑酮的制备方法,该方法以2‑氨基‑3‑甲氧基吡啶与2‑乙酰基丁内酯为原料,依次经过环化反应、氯化反应、三氯化硼脱甲基反应制得化合物3‑2‑氯乙基‑2‑甲基‑9‑羟基‑4H‑吡啶并[1,2‑a]嘧啶‑4‑酮。与现有技术相比,本发明采取了与以前工艺不同的方式,开发了一条更简洁高效的合成路线,工艺流程对设备要求不高,整体三步摩尔收率可达到80%以上,能够适合工业化,该方法工艺稳定,批次间重现度高。

本发明授权一种3-(2-氯乙基)-2-甲基-9-羟基-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮的制备方法在权利要求书中公布了:1.一种3-2-氯乙基-2-甲基-9-羟基-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮的制备方法,其特征在于,其反应路线如下: ; 包括如下步骤: A、环化反应:将化合物1、化合物2与有机溶剂混合,在路易斯酸催化剂存在下回流分水,得到化合物3;所述路易斯酸催化剂选自YCl3BF3-Et2O或BF3-Et2OBC6F53;化合物1与化合物2摩尔比为1:1.1-1.2; B、氯化反应:将化合物3溶于甲苯中,在氯化亚砜或三氯化磷中升温反应,得到化合物4; C、脱甲基反应:将化合物4和有机溶剂混合,在三氯化硼和催化剂存在下反应,得到3-2-氯乙基-2-甲基-9-羟基-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮;所述催化剂选自碘化钠或碘化钾;所述化合物4、催化剂与三氯化硼摩尔比为1:0.05-0.15:3.0-3.5。

如需购买、转让、实施、许可或投资类似专利技术,可联系本专利的申请人或专利权人山东康诺生物工程有限公司,其通讯地址为:257100 山东省东营市开发区淄河路22号;或者联系龙图腾网官方客服,联系龙图腾网可拨打电话0551-65771310或微信搜索“龙图腾网”。

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