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四川大学秦勇获国家专利权

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龙图腾网获悉四川大学申请的专利藜芦胺的合成方法获国家发明授权专利权,本发明授权专利权由国家知识产权局授予,授权公告号为:CN118027134B

龙图腾网通过国家知识产权局官网在2025-07-04发布的发明授权授权公告中获悉:该发明授权的专利申请号/专利号为:202311820668.6,技术领域涉及:C07J69/00;该发明授权藜芦胺的合成方法是由秦勇;刘小宇;宋颢设计研发完成,并于2023-12-27向国家知识产权局提交的专利申请。

藜芦胺的合成方法在说明书摘要公布了:本公开涉及有机合成技术领域,公开了一种藜芦胺的合成方法,以化合物1作为起始原料,与乙炔基溴化镁进行格式加成反应得到化合物2,化合物2进行氰基化反应得到化合物3,化合物3进行重排反应得到化合物4,化合物4进行开环氧反应得到化合物5,化合物5进行还原反应再进一步进行消除反应得到化合物6,化合物6进行氧化芳构化反应得到化合物7,化合物7进行还原反应得到化合物8,化合物8进行缩合反应得到化合物9,化合物9与化合物10进行还原偶联反应得到化合物11,化合物11进行脱亚磺酰基反应再进一步进行内酰胺化反应得到化合物12,化合物12进行还原酰胺反应得到天然产物藜芦胺,该方法能够实现藜芦胺的高效化学合成。

本发明授权藜芦胺的合成方法在权利要求书中公布了:1.一种藜芦胺的合成方法,其特征在于,包括以下步骤: S1. 提供化合物1,使所述化合物1与乙炔基溴化镁进行格氏加成反应,得到化合物2; S2. 使所述化合物2在添加乙酰丙酮镍、氰化锌以及锰的条件下进行氰基化反应,得到化合物3; S3. 使所述化合物3在添加三氟甲磺酸酐和碱的条件下进行重排反应,得到化合物4,再继续添加酸进行开环氧反应,得到化合物5; S4. 使所述化合物5在添加催化剂的条件下进行还原反应,再进一步进行消除反应,得到化合物6; S5. 使所述化合物6在添加氧化剂的条件下进行氧化芳构化反应,得到化合物7; S6. 使所述化合物7在添加还原剂的条件下进行还原反应,得到化合物8; S7. 使所述化合物8在添加叔丁基亚磺酰胺和催化剂的条件下进行缩合反应,得到化合物9; S8. 提供化合物10,使所述化合物9与所述化合物10在添加叔丁醇和二碘化钐的条件下进行还原偶联反应,得到化合物11; S9. 使所述化合物11在添加酸的条件下进行脱亚磺酰基反应,再在添加碱的条件下进行内酰胺化反应,得到化合物12; S10. 使所述化合物12在添加还原剂的条件下进行还原酰胺反应,得到所述藜芦胺; 其中,在S2中,所述化合物2、所述乙酰丙酮镍、所述氰化锌与所述锰的摩尔比为1:0.015~1.5:0.018~1.8:0.12~6; 在S3中,所述碱为2-氟吡啶、2-碘吡啶、2-溴吡啶以及2-氯吡啶中的至少一种; 在S3中,所述酸为甲磺酸和三氟甲磺酸中的至少一种; 在S3中,所述化合物3、所述三氟甲磺酸酐、所述碱与所述酸的摩尔比为1:1~9:2.5~15:5~30; 在S4中,所述消除反应使用的试剂为二氯亚砜和三乙胺,其中,所述化合物5、所述催化剂、所述二氯亚砜与所述三乙胺的摩尔比为1:0.01~1:0.5~10:0.25~5; 在S5中,所述化合物6与所述氧化剂的摩尔比为1:1~10; 在S6中,所述还原剂为二异丁基氢化铝; 在S6中,所述化合物7与所述还原剂的摩尔比为1:1~8; 在S7中,所述化合物8、所述叔丁基亚磺酰胺与所述催化剂的摩尔比为1:0.5~6:2~8; 在S8中,所述化合物9、所述化合物10、所述叔丁醇与所述二碘化钐的摩尔比为1:0.5~6:1~8:1~8; 在S9中,所述酸为盐酸、硫酸、三氟甲磺酸以及对甲苯磺酸中的至少一种; 在S9中,所述碱为碳酸钾、氢氧化钠、氢氧化钾、碳酸钠、碳酸氢钠、碳酸铯、叔丁醇钾以及甲醇钠中的至少一种; 在S9中,所述化合物11、所述酸与所述碱的摩尔比为1:2~20:1~10; 在S10中,所述化合物12与所述还原剂的摩尔比值为1:1~10。

如需购买、转让、实施、许可或投资类似专利技术,可联系本专利的申请人或专利权人四川大学,其通讯地址为:610000 四川省成都市一环路南一段24号;或者联系龙图腾网官方客服,联系龙图腾网可拨打电话0551-65771310或微信搜索“龙图腾网”。

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