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湖南欧亚药业有限公司孔俊获国家专利权

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龙图腾网获悉湖南欧亚药业有限公司申请的专利一种氟维司群的制备方法获国家发明授权专利权,本发明授权专利权由国家知识产权局授予,授权公告号为:CN116284195B

龙图腾网通过国家知识产权局官网在2025-07-01发布的发明授权授权公告中获悉:该发明授权的专利申请号/专利号为:202310083448.3,技术领域涉及:C07J31/00;该发明授权一种氟维司群的制备方法是由孔俊;田家林;陈健设计研发完成,并于2023-02-08向国家知识产权局提交的专利申请。

一种氟维司群的制备方法在说明书摘要公布了:本发明提供一种氟维司群的制备方法,所述制备方法包括以下步骤:磺酸酯化合物与五氟戊硫醇进行取代反应生成1‑溴‑9‑4,4,5,5,5‑五氟戊基硫基壬烷,其经氧化反应,得到1‑溴‑9‑[4,4,5,5‑五氟戊基亚磺酰基]壬烷,经格氏反应转化成格氏试剂,与脱氢诺龙醋酸酯进行迈克尔加成反应并芳构化反应,得到氟维司群。本发明所述制备方法条件温和,原料易得,成本低,适合工业化生产应用推广。

本发明授权一种氟维司群的制备方法在权利要求书中公布了:1.一种氟维司群的制备方法,其特征在于,包括以下步骤: 1磺酸酯化合物与五氟戊硫醇进行取代反应,所述取代反应在缚酸剂碱存在下的溶剂体系中进行,磺酸酯化合物与五氟戊硫醇以摩尔比为1:1.5-2,于70-100℃,取代反应6-18h,得到1-溴-9-4,4,5,5,5-五氟戊基硫基壬烷,所述缚酸剂碱与磺酸酯化合物的摩尔比为2-3:1,得到1-溴-9-4,4,5,5,5-五氟戊基硫基壬烷: 式中,X为对甲苯磺酰基Ts、甲磺酰基Ms或三氟甲磺酰基Tf; 21-溴-9-4,4,5,5,5-五氟戊基硫基壬烷在氧化剂和溶剂体系中进行氧化反应,1-溴-9-4,4,5,5,5-五氟戊基硫基壬烷于20-30℃进行氧化反应6-12h,所述1-溴-9-4,4,5,5,5-五氟戊基硫基壬烷与氧化剂的摩尔比为1:1-1.3,得到1-溴-9-[4,4,5,5-五氟戊基亚磺酰基]壬烷,得到1-溴-9-[4,4,5,5-五氟戊基亚磺酰基]壬烷: 31-溴-9-[4,4,5,5-五氟戊基亚磺酰基]壬烷生成格氏试剂,然后与脱氢诺龙醋酸酯进行加成反应并芳构化反应,所述芳构化反应在溴化铜和溴化锂存在下进行,1-溴-9-[4,4,5,5-五氟戊基亚磺酰基]壬烷在35-45℃的温度范围,反应时间1-3h,生成格氏试剂,然后与脱氢诺龙醋酸酯于0-30℃,加成反应1-3h,在溴化铜和溴化锂存在下,于20-50℃氧化反应3-6h,得到氟维司群:

如需购买、转让、实施、许可或投资类似专利技术,可联系本专利的申请人或专利权人湖南欧亚药业有限公司,其通讯地址为:410000 湖南省长沙市浏阳经济技术开发区康万路908号;或者联系龙图腾网官方客服,联系龙图腾网可拨打电话0551-65771310或微信搜索“龙图腾网”。

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