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龙图腾网获悉浙江九洲药业股份有限公司申请的专利一种右美沙芬的合成方法获国家发明授权专利权，本发明授权专利权由国家知识产权局授予，授权公告号为：CN116283775B 。

龙图腾网通过国家知识产权局官网在2025-07-01发布的发明授权授权公告中获悉：该发明授权的专利申请号/专利号为：202310333994.8，技术领域涉及：C07D221/28；该发明授权一种右美沙芬的合成方法是由陈忠湖;于帅设计研发完成，并于2023-03-31向国家知识产权局提交的专利申请。

本一种右美沙芬的合成方法在说明书摘要公布了：本发明提供了一种右美沙芬的合成方法，以2‑2‑氧代环己基乙腈为原料，经过Robinson成环反应，生成化合物2；化合物2经过芳构化反应，生成化合物3；化合物3经过酮羰基还原反应，生成化合物4；化合物4经过氰基还原，生成化合物5；化合物5经过环化反应，得到化合物6；化合物6经过不对称催化加氢得到化合物7；化合物7经过N‑甲基化反应，得到右美沙芬。本发明开发了新的不对称合成路线制备右美沙芬，避免中间体拆分，提高了收率，提高了原子经济性，减少浪费。

本发明授权一种右美沙芬的合成方法在权利要求书中公布了：1.一种右美沙芬的合成方法，其特征在于：以2-2-氧代环己基乙腈为原料，经过Robinson成环反应，生成化合物2；化合物2经过芳构化反应，生成化合物3；化合物3经过酮羰基还原反应，生成化合物4；化合物4经过氰基还原，生成化合物5；化合物5经过环化反应，得到化合物6；化合物6经过不对称催化加氢得到化合物7；化合物7经过N-甲基化反应，得到右美沙芬，其反应过程如下所示： ； 包括以下步骤： S1：在第一溶剂中，2-2-氧代环己基乙腈与S-1-苯乙胺在第一催化剂作用下发生Michael加成反应，之后加入1-4-甲氧基-1,4-环己二烯乙酮，发生Aldol缩合反应，生成化合物2； S2：在第二溶剂中，化合物2在第二催化剂作用下发生芳构化反应，生成化合物3； S3：在第三溶剂中，化合物3在还原剂作用下发生酮羰基还原反应，生成化合物4； S4：在第四溶剂中，化合物4在第三催化剂和添加剂作用下与氢气发生氰基还原反应，生成化合物5； S5：在第五溶剂中，化合物5在溴作用下发生环化反应，之后在第六溶剂中，在第一碱存在下发生脱卤化氢反应，得到化合物6； S6：在第七溶剂中，化合物6在第四催化剂和供氢体作用下发生不对称催化加氢反应，得到化合物7； S7：化合物7在在甲酸和甲醛作用下，发生Eschweiler–Clarke甲基化反应，生成右美沙芬； 所述第一溶剂为甲苯，第二溶剂为乙腈，第三溶剂为二噁烷，第四溶剂为乙醇，第五溶剂为二氯甲烷，第六溶剂为N,N-二甲基甲酰胺，第七溶剂为甲醇； 所述第一催化剂为对甲苯磺酸，第二催化剂为溴化铜，第三催化剂为Raney-Ni，第四催化剂为氢氧化钯； 所述还原剂为锌； 所述添加剂为氨水，所述第一碱为NaHCO3，供氢体为甲酸铵。

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