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新乡学院王凯凯获国家专利权

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龙图腾网获悉新乡学院申请的专利一种多取代的1,2,3,4-四氢喹啉的制备方法获国家发明授权专利权,本发明授权专利权由国家知识产权局授予,授权公告号为:CN116120229B

龙图腾网通过国家知识产权局官网在2025-06-24发布的发明授权授权公告中获悉:该发明授权的专利申请号/专利号为:202310023260.X,技术领域涉及:C07D215/54;该发明授权一种多取代的1,2,3,4-四氢喹啉的制备方法是由王凯凯;李艳利;陈荣祥;王占勇;周文文设计研发完成,并于2023-01-06向国家知识产权局提交的专利申请。

一种多取代的1,2,3,4-四氢喹啉的制备方法在说明书摘要公布了:本发明提供了一种多取代的1,2,3,4‑四氢喹啉的制备方法,涉及医药和天然化合物化工中间体合成技术领域,本发明以邻‑N‑酰基苯基MBH碳酸酯和不饱和烯烃为原料,在路易斯碱催化剂的作用下,在有机溶剂中发生[4+2]环加成反应,生成多取代的1,2,3,4‑四氢喹啉化合物。该产物的非对映选择性和区域选择高,无需金属催化剂,一步即可得到反应产物,反应条件温和,只需在有机溶剂中室温搅拌即可,原料易得,成本低,工艺稳定且收率高,操作和后处理简单,而且产物能克级制备和进一步衍生转化,为药物研发提供参考。

本发明授权一种多取代的1,2,3,4-四氢喹啉的制备方法在权利要求书中公布了:1.一种式3所示的多取代的1,2,3,4-四氢喹啉的制备方法,其特征在于,包括以下步骤: , 式1所示的MBH碳酸酯化合物、式2所示的烯烃化合物和路易斯碱催化剂在有机溶剂中发生加成反应,分离纯化后得到式3所示的多取代的1,2,3,4-四氢喹啉化合物;所述路易斯碱催化剂选自1,4-二氮杂二环[2.2.2]辛烷、4-二甲氨基吡啶、1,8-二氮杂双环[5.4.0]十一碳-7-烯中的一种; 其中,式1中,PG选自Boc保护基、Ac保护基、Ts保护基、Cbz保护基、烷基保护基、苄基保护基; EWG选自酯基、氰基、酮羰基、硝基、砜基; 式2中,R选自取代或未取代的C1-C6直链或支链烷基、取代或未取代的C2-C6直链或支链烯基、取代或未取代的C6-C12芳基、含1至4个选自氮、氧、硫杂原子的5-10元杂芳基、取代或未取代的C3-C6环状烷基;所述取代的取代基选自氰基、硝基、氨基、羟基、巯基、卤素、C1-C6烷基、卤代C1-C6烷基、C2-C6烯基、C1-C6烷氧基、卤代C1-C6烷氧基、苯基、C1-C6烷基取代苯基; R1选自酯基、Ts基、Bz基、取代或未取代的砜基;所述取代的取代基选自氰基、硝基、氨基、羟基、巯基、卤素、苯基、卤代苯基、C1-C6直链或支链烷基、C3-C6环状烷基、C2-C6直链或支链烯基。

如需购买、转让、实施、许可或投资类似专利技术,可联系本专利的申请人或专利权人新乡学院,其通讯地址为:453000 河南省新乡市红旗区金穗大道东段;或者联系龙图腾网官方客服,联系龙图腾网可拨打电话0551-65771310或微信搜索“龙图腾网”。

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