广东莱佛士制药技术有限公司蹇锋获国家专利权
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龙图腾网获悉广东莱佛士制药技术有限公司申请的专利GLP-1受体激动剂关键中间体的手性纯化方法获国家发明授权专利权，本发明授权专利权由国家知识产权局授予，授权公告号为：CN116217522B 。
龙图腾网通过国家知识产权局官网在2025-06-24发布的发明授权授权公告中获悉：该发明授权的专利申请号/专利号为：202310150153.3，技术领域涉及：C07D305/06；该发明授权GLP-1受体激动剂关键中间体的手性纯化方法是由蹇锋;张路;陈凯;李忠海;陈园吉设计研发完成，并于2023-02-22向国家知识产权局提交的专利申请。
本GLP-1受体激动剂关键中间体的手性纯化方法在说明书摘要公布了：GLP‑1受体激动剂关键中间体的手性纯化方法，本发明属于有机化学合成领域，为改善目前工艺路线制备的S‑氧杂环丁烷‑2‑甲胺难以得到高纯度产品的问题，本发明提供的技术方案如下：1式Ⅴ化合物与酸成盐，形成Ⅵ化合物；2式Ⅵ化合物在碱性条件下进行游离，得到式Ⅷ化合物；本发明的有益效果为：采用本发明一种合成S‑氧杂环丁烷‑2‑甲胺的纯化方法，用D‑酒石酸D‑扁桃酸成盐后产品稳定性好，不易分解开环，再用碱做游离起到手性拆分的效果，使最终产品VIII的ee值达到98％以上，操作方便，避免使用36％浓盐酸高风险溶剂，提高工艺的可操作性。
本发明授权GLP-1受体激动剂关键中间体的手性纯化方法在权利要求书中公布了：1.GLP-1受体激动剂关键中间体的手性纯化方法，其特征在于，所述的纯化方法包括有如下步骤： 1）向反应釜中加入成盐试剂、乙醇，后在氮气保护下升温到60-75℃，搅拌至溶清，保温滴加粗品化合物V的乙醇溶液，滴加完毕，保温反应；所述的成盐试剂为D-酒石酸和或D-扁桃酸；其中化合物V为； 2）反应结束后降温至0-10℃，保温搅拌； 3）过滤，滤饼用少量乙醇淋洗，干燥，制得化合物； 4）向反应釜中加入步骤3）制得的化合物和二氯甲烷，降温至10-20℃搅拌； 5）控温20℃以下，滴入碱溶液，滴毕，控温10-20℃搅拌； 6）反应完毕后，静置分液，水相用二氯甲烷萃取； 7）有机相浓缩得到S-氧杂环丁烷-2-甲胺。
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