常州大学孙江涛获国家专利权
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龙图腾网获悉常州大学申请的专利一种高立体选择性合成3-乙烯基吲哚-2-酮衍生物的方法获国家发明授权专利权,本发明授权专利权由国家知识产权局授予,授权公告号为:CN116675635B 。
龙图腾网通过国家知识产权局官网在2025-06-24发布的发明授权授权公告中获悉:该发明授权的专利申请号/专利号为:202310515229.8,技术领域涉及:C07D209/12;该发明授权一种高立体选择性合成3-乙烯基吲哚-2-酮衍生物的方法是由孙江涛;何春兰;邵莺;唐生表设计研发完成,并于2023-05-09向国家知识产权局提交的专利申请。
本一种高立体选择性合成3-乙烯基吲哚-2-酮衍生物的方法在说明书摘要公布了:本发明属于不对称催化合成领域,具体公开了一种高立体选择性合成3‑乙烯基吲哚‑2‑酮衍生物的方法,本发明采用铱催化的1‑2‑氨基苯基丙‑2‑烯醇衍生物与亚砜叶立德的非对映和对映选择性合成3‑乙烯基吲哚‑2‑酮衍生物的方法,得到了具有良好立体选择性的3‑乙烯基吲哚‑2‑酮衍生物,本发明方法的优点有:反应操作简单、原料简单易得、反应条件温和、底物适用范围广、效率高、非对映和对映选择性好。
本发明授权一种高立体选择性合成3-乙烯基吲哚-2-酮衍生物的方法在权利要求书中公布了:1.一种高立体选择性合成3-乙烯基吲哚-2-酮衍生物的方法,其特征在于:向反应容器中加入铱催化剂和手性配体,加入溶剂室温搅拌,然后加入1-2-氨基苯基丙-2-烯醇衍生物、亚砜叶立德,在氩气保护下加入添加剂、酸和溶剂在一定温度下进行搅拌反应一定时间,得到手性3-乙烯基吲哚-2-酮衍生物; ; R1为Ts,Ns,Ms,4-MeO,C6H4SO2;R2为H,3-F,4-Br,4-MeO,5-Me,5-MeO,5-Cl,6-Cl,6-Me;Ar为Ph,2-MeC6H4,3,5-Me2C6H3,3-ClC6H4,4-MeC6H4,4-CF3C6H4,n-Pr,,,,,,EtO; 所述铱催化剂为:[IrcodCl]2; 所述手性配体为:; 所述添加剂为3Å分子筛、4Å分子筛、5Å分子筛中的一种; 所述酸为:三氟乙酸,三氯乙酸。
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