江苏师范大学石枫获国家专利权
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龙图腾网获悉江苏师范大学申请的专利一种手性四氢吲哚并咔唑化合物及其合成方法获国家发明授权专利权,本发明授权专利权由国家知识产权局授予,授权公告号为:CN116768904B 。
龙图腾网通过国家知识产权局官网在2025-06-24发布的发明授权授权公告中获悉:该发明授权的专利申请号/专利号为:202310743675.4,技术领域涉及:C07D487/04;该发明授权一种手性四氢吲哚并咔唑化合物及其合成方法是由石枫;谭伟;张家毅设计研发完成,并于2023-06-22向国家知识产权局提交的专利申请。
本一种手性四氢吲哚并咔唑化合物及其合成方法在说明书摘要公布了:本发明公开了一种手性四氢吲哚并咔唑化合物及其合成方法,该化合物的结构式如式3所示;以2,3‑二取代吲哚甲醇衍生物与吲哚作为反应原料,以苯及其衍生物作为反应溶剂,手性磷酸作为催化剂,在0℃条件下搅拌反应,TLC跟踪反应至完全,过滤、浓缩、纯化即得。本发明方法反应过程温和,可获得结构多样性和复杂性的产物,且产物的对映选择性高、收率高。通过生物活性测试,显示该类化合物对PC‑3癌细胞具有显著的细胞毒活性,在新型抗肿瘤药物研发中具有应用价值。
本发明授权一种手性四氢吲哚并咔唑化合物及其合成方法在权利要求书中公布了:1.一种手性四氢吲哚并咔唑化合物的合成方法,其特征在于,具体步骤如下: 以2,3-二取代吲哚甲醇衍生物与吲哚作为反应原料,以苯或苯衍生物作为反应溶剂,手性磷酸作为催化剂,在0oC条件下搅拌反应,TLC跟踪反应至完全,过滤、浓缩、纯化即制得式3化合物; 其中,所述的式3化合物的结构式为; 所述的2,3-二取代吲哚甲醇衍生物、吲哚的反应摩尔比为1:1.2至2:1; 所述的2,3-二取代吲哚甲醇衍生物的结构式为,式中,R1选自氢、C1-C3烷基、C1-C3烷氧基、卤素中的一种;R2选自氢、芳基、杂芳基、C1-C3烷基中的一种;R3选自氢、芳基、杂芳基、C1-C3烷基中的一种; 所述的吲哚的结构式为,式中,R4选自氢、C1-C3烷基、C1-C3烷氧基、芳基、酯基、卤素中的一种;R选自氢、C1-C3烷基中的一种; 所述的手性磷酸的结构式为,式中G选自9-蒽基; 所述的苯衍生物选自甲苯、邻二甲苯、间二甲苯、均三甲苯、氟苯、溴苯、氯苯中的一种。
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