苏州凯若利新材料科技有限公司张俊良获国家专利权
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龙图腾网获悉苏州凯若利新材料科技有限公司申请的专利一种手性α四取代的噁唑-4(5H)-酮的制备方法获国家发明授权专利权,本发明授权专利权由国家知识产权局授予,授权公告号为:CN117003708B 。
龙图腾网通过国家知识产权局官网在2025-06-17发布的发明授权授权公告中获悉:该发明授权的专利申请号/专利号为:202310976278.1,技术领域涉及:C07D263/40;该发明授权一种手性α四取代的噁唑-4(5H)-酮的制备方法是由张俊良;齐树陶;杨俊锋设计研发完成,并于2023-08-04向国家知识产权局提交的专利申请。
本一种手性α四取代的噁唑-4(5H)-酮的制备方法在说明书摘要公布了:本发明公开了一种手性α四取代的噁唑‑45H‑酮的制备方法,在保护气氛下,将溴化物与噁唑‑45H‑酮衍生物在钯催化剂、手性膦配体、碱以及溶剂的存在下反应,即可得到所述手性α四取代的噁唑‑45H‑酮。本发明通过反应底物的选择,并在特定手性配体及钯催化剂的作用下,可合成ee值高达93%的手性α四取代的噁唑‑45H‑酮,且反应产率高;上述合成方法易操作,无需添加额外的添加剂,反应简单高效,且底物适用范围广,官能团兼容性强,可用于制备不同种类的手性α四取代的噁唑‑45H‑酮。
本发明授权一种手性α四取代的噁唑-4(5H)-酮的制备方法在权利要求书中公布了:1.一种手性α四取代的噁唑-45H-酮的制备方法,其特征在于,在保护气氛下,将式(I)所示的化合物与式(II)所示的化合物在钯催化剂、手性膦配体、碱以及溶剂的存在下反应,得到式(III)所示的手性α四取代的噁唑-45H-酮; 上述式(I)~式(III)的结构如下: 、、, 其中,A选自取代或未取代的苯基、取代或未取代的噻吩基、取代或未取代的萘基、取代或未取代的吲哚基中的一种; R1选自取代或未取代的C1-6烷基、取代或未取代的苄基中的一种; Ar1为取代或未取代的苯基; 取代或未取代表示该基团被一个或多个取代基取代或未被取代,所述取代基选自卤素、C1-6烷基、C1-6烷氧基、三氟甲基中的一种; 所述手性膦配体选自以下结构中的一种: ; 所述钯催化剂选自醋酸钯、三氟乙酸钯、二氯二乙腈钯、氯化钯、金刚烷甲酸钯中的一种或多种; 所述碱选自碳酸钠、碳酸钾、碳酸铯、碳酸铷、磷酸钾中的一种或多种; 所述溶剂选自二氯甲烷、2-甲基四氢呋喃、四氢呋喃、三氟甲苯、甲苯、均三甲苯、氯苯、乙酸乙酯、正己烷、甲基叔丁基醚、苯甲醚、异丙醚、正丁醚、乙醚中的一种或多种。
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