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中国药科大学吴亮获国家专利权

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龙图腾网获悉中国药科大学申请的专利一种咖啡酸苯乙酯衍生物及其制备方法与用途获国家发明授权专利权,本发明授权专利权由国家知识产权局授予,授权公告号为:CN117229146B

龙图腾网通过国家知识产权局官网在2025-06-17发布的发明授权授权公告中获悉:该发明授权的专利申请号/专利号为:202311157744.X,技术领域涉及:C07C69/732;该发明授权一种咖啡酸苯乙酯衍生物及其制备方法与用途是由吴亮;董昊;杨莎;谢唯佳;张光宇;冯陈杰;高源;蔡奚云弋;刘玉琳;钱洪发;蒋琪设计研发完成,并于2023-09-08向国家知识产权局提交的专利申请。

一种咖啡酸苯乙酯衍生物及其制备方法与用途在说明书摘要公布了:本发明公开了一种咖啡酸苯乙酯的衍生物或其药学上可接受的盐、立体异构体,含有其的药物组合物,此类化合物具有良好的抗肿瘤作用,能够有效抑制肿瘤细胞的增殖。本发明还公开了此类化合物的制备方法,以及在制备用于防治和或治疗肿瘤的药物中的用途。

本发明授权一种咖啡酸苯乙酯衍生物及其制备方法与用途在权利要求书中公布了:1.一种E-3-5,6-二羟基-2-萘撑丙烯酸酯化合物的制备方法,其特征在于,包括以下步骤: 1将6-溴-2-萘酚、1,3-双二苯基膦丙烷和醋酸钯,均匀分散于DMF中,依次加入三乙胺、丙烯酸乙酯,在氩气保护下,于115℃加热反应过夜,后处理得粗品,粗品经硅胶柱层析得白色固体; 2将上述固体溶于乙醇中,加入氢氧化钾充分搅拌,反应完全得白色固体; 3将上述白色固体溶于四氢呋喃中备用,再将醇片段与三苯基膦溶解于四氢呋喃中,在冰浴条件下将偶氮二甲酸二异丙酯加入至苯乙醇与三苯基膦的四氢呋喃溶液中,充分搅拌,再将最初配制的四氢呋喃溶液加入冰浴中的反应体系,并将体系移至室温充分搅拌,后处理得粗品,粗品经硅胶柱层析,得白色固体; 4将上一步白色固体溶解于DMSO,再往反应体系中加入2-碘酰苯甲酸,充分搅拌,反应体系由无色变黄色,最终变为橙红色,后处理得橙红色固体; 5将上述橙红色固体溶于乙腈中,将连二亚硫酸钠水溶液加入上述乙腈溶液中,在氩气保护下充分搅拌,反应体系由橙红色变为浅黄色,后处理得粗品,将粗品柱层析分离得到白色固体为目标化合物; 其中, R选自-H,-F,-Cl,-Br,-I,-CF3,-CCl3,-NO2,-COCH3,-OCOCH3,-CH3,-OCH3,-OC2H5,-NH2,-NHSO2CH3,-SO2NH2或NHCOCH3; n=1、2、3、4或5。

如需购买、转让、实施、许可或投资类似专利技术,可联系本专利的申请人或专利权人中国药科大学,其通讯地址为:211198 江苏省南京市江宁区龙眠大道639号;或者联系龙图腾网官方客服,联系龙图腾网可拨打电话0551-65771310或微信搜索“龙图腾网”。

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